驅(qū)動療效的最佳 PK 并非能以一蓋全 (或者說一刀切)。相反，它在很大程度上取決于所調(diào)節(jié)的藥理學(xué)和所需要的反應(yīng)強(qiáng)度和持久性。在對 PK/PD 關(guān)系缺乏充分了解的情況下盲目優(yōu)化PK， 可能會導(dǎo)致無效化合物的持續(xù)進(jìn)展，或有效化合物的過早終止，從而導(dǎo)致彎路，不必要地延長發(fā)現(xiàn)時間。本次研討會將介紹重要的 PD 概念、如何通過實驗表征它們，以及如何將它們與PK結(jié)合起來，在新藥研發(fā)的最早階段做出重要決策。
研討會將由擁有30年豐富經(jīng)驗的陳秉鈞博士授課，將結(jié)合真實案例的工業(yè)場景、以互動實踐活動來模擬決策制定（例如，選擇哪個候選藥物，在有限的預(yù)算和時間范圍內(nèi)按什么順序“購買”哪些數(shù)據(jù)）。重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)理論與應(yīng)用之間的平衡，并鼓勵整體和綜合思考。
陳秉鈞博士擁有30年的行業(yè)經(jīng)驗，涉及先導(dǎo)化合物優(yōu)化和候選藥物選擇的早期發(fā)現(xiàn)，以及后期開發(fā)，包括撰寫和審查監(jiān)管文件和提交 NDA。直到 2024 年 3 月，他一直在系統(tǒng)建模和轉(zhuǎn)化生物學(xué)小組工作，使用 PBPK、機(jī)制 PKPD 建模、QSP 和機(jī)器學(xué)習(xí)技術(shù)來解決項目問題，從而提高科學(xué)生產(chǎn)力。
陳博士擁有加州大學(xué)洛杉磯分校的本科學(xué)位和西北大學(xué)的生物醫(yī)學(xué)工程博士學(xué)位，專業(yè)是開發(fā)大腦信息處理的數(shù)學(xué)模型。在加州大學(xué)舊金山分校完成博士后研究后，他于 1993 年在羅氏公司開始了他的制藥生涯。他于 1996 年加入葛蘭素史克公司。多年來，他曾多次領(lǐng)導(dǎo) ADME 和 PK 小組，支持早期發(fā)現(xiàn)或后期開發(fā)的 DMPK 工作。最近，Emile 意識到提高制藥行業(yè)研發(fā)效率的當(dāng)前挑戰(zhàn)，致力于領(lǐng)導(dǎo)使用創(chuàng)新數(shù)學(xué)建模和模擬方法來幫助減少人員流失，同時提高預(yù)測人體功效和安全性的能力并支持投資組合投資決策。在過去的 10 多年里，他還設(shè)計并教授了一系列互動研討會，提倡使用動力學(xué)思維和數(shù)學(xué)建模來整合臨床前和臨床信息，以幫助在藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)過程中做出決策。
第 1 節(jié) PD 概念概述；PD 的第一支柱：作用部位的 PK （2小時）
? 描述 PD 的三大支柱概念：到達(dá)作用部位、靶點(diǎn)結(jié)合以及下游藥理學(xué)的表達(dá)
? 理解何時可以使用游離全身濃度來代替作用部位的暴露量，何時不能
? 使用方程式和 APP 檢查生理、解剖和化合物特定特性如何影響作用部位處游離化合物的濃度和時間過程
? 通過實驗或計算機(jī)模擬方法從全身PK預(yù)測作用位點(diǎn)的PK
? 通過實踐練習(xí)來理解這些概念的應(yīng)用
? 作用部位PK時間進(jìn)程從動物到人的轉(zhuǎn)化
第2節(jié) PD的第二支柱：靶點(diǎn)結(jié)合 （2小時）
? 不同的靶標(biāo)作用模式，包括不可逆抑制、PROTAC 和靶點(diǎn)介導(dǎo)的藥物處置 (TMDD)
? 為什么體外試驗或體內(nèi)動物研究會不正確的反映體內(nèi)效力，以及如何糾正這些錯誤
? 檢查靶標(biāo)水平和更新率或內(nèi)源性配體/輔助因子/介質(zhì)水平對效力測量的影響和如何校正
? 緩慢解離（）和靶標(biāo)更新對表觀效力的影響
? 如何將藥物效力從體外轉(zhuǎn)化為體內(nèi)，并跨物種轉(zhuǎn)化
第3節(jié) PD 的第三大支柱：下游藥理學(xué)的表達(dá) （2小時）
? 使用 APP 來探索藥物發(fā)現(xiàn)中常見的 PD 過程的行為，以及它們的屬性如何影響所需的 PK，以引發(fā)所需的響應(yīng)/效應(yīng)/反應(yīng)
?更新
?前體活化
?細(xì)胞增殖和成熟
?耐受性
?腫瘤生長抑制
? 下游藥理學(xué)如何影響驅(qū)動療效所需的最佳 PK 終點(diǎn)
? 如何跨物種轉(zhuǎn)化 PD
第4節(jié) PD 在綜合發(fā)現(xiàn)決策中的應(yīng)用 （2小時）
? 通過練習(xí)學(xué)習(xí)如何綜合上述PD概念來解決新藥研發(fā)中所遇到的問題
?藥物設(shè)計
?設(shè)計篩選/優(yōu)化策略
?識別藥代動力學(xué)缺陷
? 解釋藥理數(shù)據(jù)
? 設(shè)計未來的研究
? 人類劑量預(yù)測方法概述
?MABEL, HED, MRSD
? 人體劑量預(yù)測示例（小分子和 mAb）
? 評估劑量預(yù)測數(shù)據(jù)包的質(zhì)量
? 數(shù)據(jù)不確定性對預(yù)測劑量的影響及其解決方法? QSP或機(jī)制性PD建模
這是為藥物發(fā)現(xiàn)科學(xué)家設(shè)計的，各個部門例如藥物化學(xué)家、計算化學(xué)家、藥理學(xué)家（生物學(xué)家）、毒理學(xué)家、DMPK 科學(xué)家、進(jìn)行體外測定的人員，配方科學(xué)家等。
對象范圍說明：這是為早期藥物發(fā)現(xiàn)決策，基本上從高通量篩選，到命中-先導(dǎo)、先導(dǎo)優(yōu)化、候選藥物選擇，一直到首次人體臨床試驗的人體劑量預(yù)測。它不適用于后期臨床開發(fā)，不涉及 1、2、3 期臨床試驗、群體 PK 等。
? 課程目的：培訓(xùn)如何以綜合的方式使用所有這些生成的數(shù)據(jù)做出重要決策：(a) 教決策者如何整合；(b) 幫助提供數(shù)據(jù)的人了解生成的數(shù)據(jù)的使用方式。
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