近日媒體報道，默沙東計劃收購Seagen的交易談判仍在進行中，有望在未來幾周內(nèi)達成，而且收購價格從之前傳聞的300億美元又提高到了400億美元。Seagen是抗體偶聯(lián)藥物（ADC）領域的領軍生物技術公司。如果交易達成，這也將成為ADC領域最大的一筆收購交易。

Seagen憑什么值得默沙東豪擲400億美金？一方面是因為其在ADC領域的管線資產(chǎn)和業(yè)務布局，另一面也是因為Seagen作為ADC龍頭憑借專利技術儲備建立的競爭優(yōu)勢和護城河。

根據(jù)NextPat專利數(shù)據(jù)庫檢索顯示，Seagen擁有超過100件專利族，且專利申請量逐年遞增，其申請的專利類型覆蓋非常全面，有化合物、序列、醫(yī)藥用途和組合物等類型的專利。對這些專利進行靶點的分析發(fā)現(xiàn)，其專利中主要涵蓋的靶點信息包括：CD40、CD70、CD30、HER2、CD33等，與公司藥品管線的靶點幾乎完全吻合。對這些專利涉及的疾病進行分析發(fā)現(xiàn)，專利中要求保護的疾病絕大部分都與腫瘤和癌癥相關，這與公司藥品在臨床上的適應癥一致。由此可以初步看出，Seagen對其目前在研發(fā)的藥品和臨床適應癥進行了全面的專利布局。

專利申請總量（數(shù)據(jù)來源：NextPat）

專利申請類型（數(shù)據(jù)來源：NextPat）

專利涉及的靶點（數(shù)據(jù)來源：NextPat）

專利中要求保護的疾病（數(shù)據(jù)來源：NextPat）

據(jù)官網(wǎng)顯示，Seagen目前共有3款ADC藥品已經(jīng)上市：ADCETRIS?（brentuximab vedotin，維布妥昔單抗）、PADCEV?（enfortumab vedotin）和TIVDAK?（tisotumab vedotin），由于ADC藥品本身結構的復雜性，其產(chǎn)品專利的布局主要涉及三個部分：抗體、接頭和小分子毒素，以下就這三個藥品的產(chǎn)品專利布局依次分析：

維布妥昔單抗是Seagen上市的第一個ADC產(chǎn)品，也是FDA批準上市的第二個ADC類產(chǎn)品，結構如下圖，其由抗體（抗CD30抗體）-接頭（MC-VC-PABA）-小分子毒素（MMA）三個組成。

早于1993年，百時美施貴寶公司提交了US’345的專利申請，該專利保護了MC-VC-PABA接頭的結構；接著2001年，Seattle Genetics（Seagen前身）提交了US’869的專利申請，該專利保護了MMAE小分子毒素的結構，緊接著2003年，Seattle Genetics提交了US’241的專利申請，該專利保護了接頭-小分子毒素的結構以及抗體-接頭-小分子毒素的整體結構。

Enfortumab vedotin是Seagen上市的第二個ADC產(chǎn)品，該產(chǎn)品使用了與維布妥昔單抗相同的接頭和小分子毒素結構，因此其接頭和小分子毒素部分的專利保護與維布妥昔單抗相同，不同的是，Enfortumab vedotin使用的是靶向nectin-4的抗體，Seattle Genetics于2011年提交了US’642的專利申請，該專利保護了Enfortumab vedotin抗體-接頭-小分子毒素的整體結構。

Tisotumab vedotin是Seagen于2021年剛剛獲批上市的ADC產(chǎn)品，其繼續(xù)沿用了MC-VC-PABA結構的接頭和MMAE小分子毒素，抗體部分則改為了靶向tissue factor的抗體，Seattle Genetics針對該產(chǎn)品于2014年提交了US’764的專利申請，該專利保護了tisotumab vedotin的整體結構。

除此之外，Seagen還擁有關于小分子毒素MMAF的專利，并將該專利許可給了其他企業(yè)。

Seagen不僅在內(nèi)部的進行了嚴密的專利布局，對外也積極通過訴訟的方式對其專利權進行了維護。今年4月8日，美國德克薩斯州地方法院裁定Daiichi Sankyo（第一三共）在美國銷售Enhertu?（trastuzumab deruxtecan，DS-8201）侵犯了Seagen美國專利US10808039B的權利，Daiichi Sankyo將因過往的侵權行為向其支付 4182 萬美元的賠償金，此外，Seagen還將要求Daiichi Sankyo在專利有效期內(nèi)為Enhertu在美國的未來銷售支付額外的特許權使用費。

US10808039B是Seagen公司于2004年申請的關于一種抗體-藥物偶聯(lián)物產(chǎn)品的專利，由下圖對比可發(fā)現(xiàn) DS-8201有可能落在了該專利權利要求1的保護范圍內(nèi)。該專利預計2024年到期，其在中國存在同族專利。

經(jīng)過以上的分析我們能夠感覺到，Seagen在全球多樣化的專利布局為其建立了堅固的技術壁壘，默沙東收購Seagen后，這些專利技術也能夠使默沙東在ADC領域激烈的競爭中保持領先的地位。

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