8月23日，中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)公示，由齊魯制藥申報(bào)的QLH11811片臨床試驗(yàn)申請(qǐng)已經(jīng)獲得默示許可，擬開(kāi)發(fā)適應(yīng)癥為具有EGFR等驅(qū)動(dòng)基因異常的晚期非小細(xì)胞肺癌。公開(kāi)資料顯示，QLH11811片是一款在研的第四代EGFR抑制劑，早先這款新藥的臨床前數(shù)據(jù)以摘要的形式在2022年美國(guó)癌癥研究協(xié)會(huì)（AACR）年會(huì)上發(fā)表。

截圖來(lái)源：CDE官網(wǎng)

公開(kāi)資料顯示，EGFR突變發(fā)生在40%~50%的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者中。靶向EGFR是治療非小細(xì)胞肺癌的主要方式之一。目前已經(jīng)有多款EGFR抑制劑獲批用于治療非小細(xì)胞肺癌，不過(guò)大多數(shù)癌癥最終都會(huì)對(duì)它們產(chǎn)生耐藥性。通常耐藥性的產(chǎn)生是由于在EGFR上積累突變，T790M和C797S分別是接受第一代和第三代EGFR抑制劑治療后EGFR上最常出現(xiàn)的突變。

QLH11811為針對(duì)ex19del/L858R/T790M/C797S突變的新一代EGFR TKI，用于治療第三代EGFR抑制劑耐藥的EGFR突變NSCLC。2022年AACR年會(huì)公布的臨床前數(shù)據(jù)顯示，QLH11811是一種高效且具有選擇性的第四代EGFR TKI，其對(duì)EGFR C797S突變的奧希替尼耐藥NSCLC具有活性。此外，該藥還對(duì)七種奧希替尼耐藥的工程細(xì)胞系和患者來(lái)源的類(lèi)器官 (PDO）模型表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制活性。

公開(kāi)資料顯示，目前多款第四代EGFR抑制劑正在開(kāi)發(fā)中，旨在解決對(duì)第三代EGFR抑制劑的靶點(diǎn)依賴(lài)性耐藥性。期待這些在研新藥后續(xù)研發(fā)過(guò)程順利，早日為非小細(xì)胞肺癌患者帶來(lái)更多的治療選擇。

參考資料：

[1]中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng). Retrieved Aug 23 , 2022. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2]Abstract 5457: QLH11811, a selective 4th-generation EGFR inhibitor for osimertinib-resistant EGFR-mutant NSCLC. Retrieved Jun 15 , 2022. From https://aacrjournals.org/cancerres/article/82/12_Supplement/5457/702772/Abstract-5457-QLH11811-a-selective-4th-generation

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