與傳統(tǒng)小分子抑制劑相比，PROTAC具有獨(dú)特優(yōu)勢，如催化性質(zhì)，減少給藥劑量和頻率，更有效和更持久的作用。PROTAC技術(shù)誕生于2001年，Crews和Raymond Deshaies課題組合成了第一批PROTACs雙功能分子。

2019年3月20日，Nature發(fā)文稱，基于蛋白水解靶向嵌合體（PROTAC）技術(shù)的蛋白降解劑可能將成為下一個重磅藥物。它靶向“不可成藥”靶點(diǎn)、克服腫瘤的耐藥性問題的潛能賦予了它極大的市場空間。

同年5月，領(lǐng)跑者Arvinas公司的ARV-110獲得FDA快速通道批準(zhǔn)，主要用于治療患有轉(zhuǎn)移性趨勢抵抗性前列腺癌（mCRPC），這也是全球首個進(jìn)入臨床試驗(yàn)的PROTAC藥物，并在臨床試驗(yàn)中持續(xù)顯示抗腫瘤活性和患者獲益證據(jù)，PROTAC藥物研發(fā)進(jìn)入了臨床轉(zhuǎn)化時代。

隨著越來越多的臨床數(shù)據(jù)披露，資本市場的目光接踵而來。除此之外，根據(jù)醫(yī)藥魔方NextPharma數(shù)據(jù)庫顯示，幾乎所有制藥巨頭（如艾伯維、賽諾菲、羅氏等）都在蛋白降解領(lǐng)域進(jìn)行了布局，國內(nèi)也有超過20家的藥企布局這項(xiàng)技術(shù)，涉及的蛋白降解機(jī)制也越來越多樣。