ABK3376是和譽(yù)醫(yī)藥獨(dú)立研發(fā)的一款高選擇性、可入腦的新一代EGFR口服小分子抑制劑，可高效抑制三代EGFR-TKI耐藥后產(chǎn)生的C797S突變，目前處于臨床前開發(fā)階段。

當(dāng)下，第三代EGFR-TKI已成為臨床常規(guī)用藥，并逐漸成為一線治療標(biāo)準(zhǔn)療法。雖然靶向治療改善了EGFR驅(qū)動(dòng)的非小細(xì)胞肺癌患者的治療，但耐藥依然不可避免，C797S是靶向治療中極為常見的靶向耐藥機(jī)制。此外，研究表明，在有基線腦轉(zhuǎn)移的EGFR突變非小細(xì)胞肺癌患者中，多達(dá)40%的疾病進(jìn)展涉及中樞神經(jīng)（CNS）轉(zhuǎn)移。目前全球尚未有針對攜帶EGFR-C797S耐藥突變的非小細(xì)胞肺癌有效的新一代靶向治療藥物上市。

臨床前的研究結(jié)果顯示，ABK3376具有較好的腫瘤細(xì)胞抑制和殺傷活性，而且在荷瘤實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ蛣?dòng)物體內(nèi)顯示了抑制并縮小腫瘤的能力。該產(chǎn)品還表現(xiàn)出了對野生型EGFR較高的選擇性，提示其將具有較好的安全性。此外，ABK3376具有高效穿透血腦屏障的特性，可在中樞神經(jīng)系統(tǒng)獲得有效的藥物暴露，有望用于治療或預(yù)防非小細(xì)胞肺癌的中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移。

臨床前研究還顯示，ABK3376無論單藥還是與艾力斯已上市的第三代EGFR抑制劑伏美替尼聯(lián)用，都取得了積極的結(jié)果，有望成為精準(zhǔn)治療伴有EGFR-C797S耐藥突變非小細(xì)胞肺癌的新一代靶向治療藥物。

和譽(yù)醫(yī)藥董事長徐耀昌博士表示，在過去的七年中，和譽(yù)醫(yī)藥基于專有技術(shù)平臺(tái)已成功研發(fā)出15款候選藥物分子，包括7款已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段的藥物。很高興看到公司自主研發(fā)的藥物獲得越來越多的海內(nèi)外公司的認(rèn)可。相信本次的合作可以加速ABK3376開發(fā)，為廣大患者提供最新最好的治療方案。

參考資料：

[1]和譽(yù)醫(yī)藥宣布與艾力斯醫(yī)藥就新一代EGFR抑制劑ABK3376達(dá)成授權(quán)許可協(xié)議 . Retrieved Mar 1, 2023 from https://mp.weixin.qq.com/s/8OruO3N-c1plBBIAbQpPBw

[2]艾力斯醫(yī)藥與和譽(yù)醫(yī)藥共同宣布就新一代EGFR抑制劑ABK3376達(dá)成授權(quán)許可協(xié)議 . Retrieved Mar 1, 2023 from https://mp.weixin.qq.com/s/vysf2oe3ONU8OX2zj5iVCA

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