▎藥明康德內(nèi)容團隊報道

3月8日，Inventiva公司和正大天晴向中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）遞交了1類新藥lanifibranor片的臨床試驗申請并獲得受理。公開資料顯示，lanifibranor（拉尼蘭諾）是一種口服PPAR激動劑，旨在治療非酒精性脂肪性肝?。∟AFLD）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。2022年9月，中國生物制藥附屬公司正大天晴通過一項超5000萬美元的合作，獲得了在大中華區(qū)開發(fā)、生產(chǎn)并商業(yè)化lanifibranor的權(quán)利。

截圖來源：CDE官網(wǎng)

NASH和NAFLD都是肝部積聚脂肪所引起的疾病。NAFLD是常見的一種肝臟疾病，有時只表現(xiàn)為肝臟脂肪變性，一般不會引起明顯的癥狀。而NASH則是在NAFLD基礎上，肝臟進一步發(fā)生炎癥和細胞損傷，嚴重時可能導致肝硬化及肝癌等嚴重后果。NAFLD和NASH的發(fā)病原因一般與不健康的生活方式、不合理的飲食習慣、肥胖、代謝綜合征等因素有關。

Lanifibranor是一種口服過氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR）激動劑，可同時激活PPARα、PPARδ和PPARγ，這些受體在調(diào)控脂質(zhì)代謝、炎癥反應和纖維化過程中發(fā)揮重要作用。該藥物通過作用于這三種PPAR亞型來調(diào)節(jié)脂肪代謝，減輕肝臟炎癥和纖維化。此前，美國FDA已授予lanifibranor用于治療NASH的突破性療法認定和快速通道資格。

在已經(jīng)進行的多項臨床試驗中，lanifibranor已經(jīng)顯示出良好的安全性和耐受性。在2b期NATIVE試驗中，lanifibranor 1200 mg/天、持續(xù)24周的治療，顯著降低了肥胖且經(jīng)活檢證實為NASH患者的SAF-A（脂肪變性、活動性、纖維化的活動度）評分。此外，研究也達到了多個次要終點，包括NASH緩解且纖維化不進展，纖維化分期改善至少1期且NASH無惡化，以及NASH緩解且纖維化分期至少改善1期。此外，lanifibranor治療還顯著改善了血清轉(zhuǎn)氨酶水平，肝損傷、炎癥和纖維化的生物標志物，糖化血紅蛋白（HbA1c）、脂質(zhì)水平和胰島素水平。該試驗結(jié)果已于2021年10月在《新英格蘭醫(yī)學雜志》（NEJM）發(fā)表。

根據(jù)ClinicalTrials.gov網(wǎng)站，目前l(fā)anifibranor正在開展多項中后期臨床試驗。其中包括治療NASH和肝纖維化2期或3期成人患者的3期臨床試驗，以及治療NASH或NAFLD合并2型糖尿病患者的2期臨床試驗。

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