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石藥集團(tuán)選擇性ATM抑制劑獲批臨床

2023-06-13 15:49:10來源:醫(yī)藥觀瀾瀏覽量:456

6月12日,石藥集團(tuán)發(fā)布公告稱,其在研產(chǎn)品SYH2051已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn),可以在中國開展臨床試驗(yàn),適應(yīng)癥為實(shí)體瘤。該產(chǎn)品為石藥集團(tuán)研發(fā)的化藥1類新藥,是一種選擇性的ATM抑制劑。


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據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,ATM基因是共濟(jì)失調(diào)毛細(xì)血管擴(kuò)張癥的致病基因,ATM蛋白為ATM基因編碼的產(chǎn)物。一旦ATM基因發(fā)生突變,ATM蛋白不能正常表達(dá),將會(huì)導(dǎo)致DNA損傷修復(fù)機(jī)制失調(diào)。最新研究表明,ATM蛋白表達(dá)以及活性的改變跟腫瘤的發(fā)生關(guān)系密切,提示ATM可能成為腫瘤治療過程中一個(gè)新的潛在作用靶點(diǎn)。


公開資料顯示,SYH2051通過靶向抑制ATM蛋白激酶及其下游信號(hào)蛋白CHK2和KAP1的磷酸化,延遲DNA雙鏈斷裂修復(fù),導(dǎo)致持續(xù)的DNA雙鏈斷裂和ATM介導(dǎo)的細(xì)胞週期阻滯,從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。臨床前研究顯示,該產(chǎn)品對(duì)ATM靶點(diǎn)選擇性好,體內(nèi)外活性較好,具有一定臨床開發(fā)價(jià)值。

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