近期，T仔發(fā)現(xiàn)4款涉及人內(nèi)源代謝天然產(chǎn)物的化合物庫(kù)產(chǎn)品關(guān)注度較高，研究熱度持續(xù)上升，尤其是?免疫、代謝、自噬和腫瘤?等相關(guān)研究方向，經(jīng)常會(huì)涉及到?人內(nèi)源代謝化合物庫(kù)、腸道微生物代謝化合物庫(kù)和活性脂質(zhì)化合物庫(kù)?等天然產(chǎn)物相關(guān)度較高的化合物庫(kù)。

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人內(nèi)源代謝化合物相關(guān)的庫(kù)為什么如此受歡迎？

人體內(nèi)產(chǎn)生和發(fā)現(xiàn)的一些代謝產(chǎn)物主要包括糖類(lèi)、生物活性肽類(lèi)、核苷和核酸、內(nèi)源性調(diào)節(jié)因子、細(xì)胞因子和蛋白質(zhì)等，這些代謝產(chǎn)物往往參與機(jī)體重要的生理過(guò)程，發(fā)揮一定的生理功能和生物學(xué)活性。

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首先，人內(nèi)源代謝產(chǎn)物可以用作疾病標(biāo)記物，比如在癌癥研究領(lǐng)域，基于腫瘤細(xì)胞內(nèi)、外相關(guān)特征性小分子代謝標(biāo)記物的異常變化來(lái)診斷惡性腫瘤、進(jìn)行藥物篩選、評(píng)價(jià)藥物毒性等的方法逐漸成為研究熱點(diǎn)。

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其次，人體內(nèi)源性化合物本身還發(fā)揮著十分重要的生理作用，并且大量研究結(jié)果證實(shí)，許多疾病和內(nèi)源性物質(zhì)的異常改變密切相關(guān)，因而，從研究?jī)?nèi)源性活性物質(zhì)入手來(lái)尋找治療疾病的藥物，也是新藥研究主要的途徑之一。

例如：自噬是細(xì)胞分解和回收其自身物質(zhì)的代謝過(guò)程。自噬對(duì)于維持細(xì)胞穩(wěn)態(tài)至關(guān)重要，其功能障礙與多種疾病有關(guān)，包括癌癥、神經(jīng)退行性疾病和免疫疾病。在研究自噬中的生化過(guò)程，包括脂質(zhì)修飾，脂質(zhì)轉(zhuǎn)移，自噬膜延伸、牽引、融合，以及生物膜完整性感知、修復(fù)等會(huì)涉及到多種人內(nèi)源代謝化合物。

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人內(nèi)源代謝化合物庫(kù)（L2500）包含508個(gè)人內(nèi)源性代謝產(chǎn)物可發(fā)揮多種生理功能和生物學(xué)活性，對(duì)于自噬的研究助力良多。新推出的人內(nèi)源代謝化合物庫(kù) Plus版本（L2501）由1300種與內(nèi)源代謝相關(guān)的生物活性化合物組成，更有效助力內(nèi)源性代謝疾病和新藥篩選研究。

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腸道微生物代謝

腸道菌群在人體內(nèi)形成了錯(cuò)綜復(fù)雜的微生態(tài)系統(tǒng)，腸道微生物基因組中富含參與碳水化合物、氨基酸、甲烷、維生素和短鏈脂肪酸代謝的基因，其中很大一部分是人體自身所不具備的，表明腸道微生物是人體代謝的重要參與者，人體代謝平衡狀況與腸道菌群的結(jié)構(gòu)組成變化密不可分。

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腸道菌群異?？赡軐?dǎo)致多種代謝疾病發(fā)生，包括肥胖、2型糖尿病、非酒精性脂肪肝、代謝性心臟病和營(yíng)養(yǎng)不良等。此外，由于腸道是人體內(nèi)重要的免疫器官，腸道微生物與宿主在腸道黏膜表面的交流促進(jìn)了免疫系統(tǒng)的建立和發(fā)展，成為人體重要的免疫屏障。

腸道菌群代謝產(chǎn)物和衍生物可作為菌群的“信使”，影響宿主能量穩(wěn)態(tài)、機(jī)體肥胖、葡萄糖耐量、炎癥和內(nèi)分泌調(diào)節(jié)等，調(diào)控宿主代謝。因此研究?腸道微生物代謝產(chǎn)物有助于發(fā)現(xiàn)某些疾病發(fā)病機(jī)制及開(kāi)發(fā)有效治療方法。

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TargetMol?腸道微生物代謝化合物庫(kù)收集了614 種腸道微生物代謝物，可用于高通量和高內(nèi)涵篩選，用于腸道菌群的相關(guān)研究及藥物開(kāi)發(fā)。

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與代謝密切相關(guān)的脂質(zhì)分子

研究表明，多種脂質(zhì)分子能夠調(diào)節(jié)組織的脂肪酸構(gòu)成或誘導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)通路，具有促進(jìn)身體健康的作用。

除了某些短鏈或中鏈脂肪酸以外，多不飽和脂肪酸（PUFA）是重要的生物活性脂質(zhì)分子，PUFA大部分來(lái)源于植物油，是合成細(xì)胞激素及其他調(diào)節(jié)人體健康的信號(hào)分子的重要前體物質(zhì)。PUFA 的順式異構(gòu)體是主要的生物活性形式，能夠增加膜的流動(dòng)性，促進(jìn)細(xì)胞之間的通訊，維持正常的穩(wěn)態(tài)，阻止代謝疾病的發(fā)展。

活性脂質(zhì)化合物庫(kù)（L7000）

TargetMol 活性脂質(zhì)化合物庫(kù)包含385個(gè)脂質(zhì)相關(guān)的小分子化合物抑制劑，可用于高通量、高內(nèi)涵篩選，用于活性脂質(zhì)化合物的活性研究等。

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精選案例評(píng)析

文章題目：Polyamine metabolism controls B-to-Z DNA transition to orchestrate DNA sensor cGAS activity

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研究概覽：?cGAS是一種通用的dsDNA傳感器，可識(shí)別細(xì)胞質(zhì)中的外源和自身DNA并啟動(dòng)先天免疫反應(yīng)，并與各種感染和非感染情況有關(guān)。cGAS結(jié)合到dsDNA的主干并產(chǎn)生第二個(gè)信使cGAMP, cGAMP激活干擾素基因刺激因子(STING)。本文研究團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)精胺和亞精胺誘導(dǎo)B-to-Z DNA轉(zhuǎn)化抑制DNA (dsDNA)與cGAS結(jié)合，多胺分解代謝酶SAT1通過(guò)抑制細(xì)胞Z-DNA積累促進(jìn)cGAS活化。（如下圖）

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▲多胺代謝控制B-to-Z DNA轉(zhuǎn)換研究概覽圖

精胺和亞精胺抑制 cGAS活性和抗病毒反應(yīng)，細(xì)胞內(nèi)微環(huán)境可以潛在地控制 dsDNA 與 cGAS 的結(jié)合，本文研究團(tuán)隊(duì)使用來(lái)源于TargetMol的內(nèi)源性代謝物文庫(kù)（產(chǎn)品編號(hào)L2500）進(jìn)行了體外cGAS?活性篩選試驗(yàn)。

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▲精胺和亞精胺抑制cGAS信號(hào)傳導(dǎo)

化合物庫(kù)作為新藥發(fā)現(xiàn)或者細(xì)胞誘導(dǎo)的工具，是幫助科學(xué)家找到?新藥研發(fā)的苗頭化合物或者細(xì)胞特定功能?的實(shí)現(xiàn)者。

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除以上介紹的4款化合物庫(kù)外，TargetMol 還可提供800多種分子庫(kù)，產(chǎn)品形式有粉末、溶液；規(guī)格有瓶或96孔板，產(chǎn)品按照來(lái)源、用途和性質(zhì)等分為不同種類(lèi)，如按照疾病疾病類(lèi)型分類(lèi)的神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù)、按照來(lái)源于天然產(chǎn)物的人內(nèi)源性代謝化合物庫(kù)等，除此之外，還可根據(jù)您的具體需求提供定制的化合物庫(kù)。

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