6 月 3 日，美國生物制藥公司 碩迪生物（Structure Therapeutics）宣布，其口服非肽小分子GLP-1受體激動劑GSBR-1290的2a期肥胖研究以及膠囊和片劑PK研究的積極頂線數(shù)據(jù)。在2a期肥胖研究中，GSBR-1290顯示出具有臨床意義和統(tǒng)計學(xué)意義的安慰劑調(diào)整后體重平均減輕6.2%（p<0.0001）。在第 12 周，67% 的 GSBR-1290 治療參與者實現(xiàn)了 ≥6% 的體重減輕，33% 的體重減輕≥ 10%，而安慰劑組為 0%。
一項旨在探索GSBR - 1290新片劑配方的膠囊-片劑PK研究表明，與該片劑配方相比，在12周時，安慰劑校正的平均體重減輕高達(dá)6.9 %( p < 0.0001 )。此外，片劑制劑顯示出與原膠囊制劑相當(dāng)?shù)谋┞读?，藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)支持劑量比例暴露和GSBR - 1290的每日一次劑量分布。
GSBR - 1290在重復(fù)給藥120mg后，總體表現(xiàn)出良好的安全性和耐受性。正如GLP1 - RA藥物類別所預(yù)期的那樣，主要不良事件( AEs )與胃腸道( GI )相關(guān)，最常見的兩種AEs是惡心和嘔吐。GI相關(guān)的不良事件一般在治療早期被觀察到，并在滴定完成后減弱。與AE相關(guān)的研究中止率從2a期肥胖研究中的5 %到膠囊至片劑PK研究中的11 %。2項研究均未報告藥物性肝損傷或持續(xù)性肝酶升高病例。
基于該研究結(jié)果，Structure Therapeutics計劃于今年Q4啟動為期36周的IIb期肥胖研究，入組約300例受試者，并且使用GSBR-1290片劑配方。而受此消息影響，Structure Therapeutics股價上漲近55%。
關(guān)于Structure Therapeutics
Structure Therapeutics是一家科學(xué)驅(qū)動的臨床階段生物制藥公司，專注于發(fā)現(xiàn)和開發(fā)針對慢性代謝和心肺疾病的創(chuàng)新口服小分子治療方法，以滿足顯著的醫(yī)療需求。該公司利用其下一代基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)平臺，建立了強(qiáng)大的GPCR靶向管線，其特點是設(shè)計了多個全資專有的臨床階段小分子化合物，旨在超越傳統(tǒng)生物和多肽療法的制造可擴(kuò)展性限制，并可供世界各地的更多患者使用。在研管線
近日，Leerink分析師表示，Structure研究中的停藥率“優(yōu)于”禮來的orforglipron試驗。在Structure為期36周的2期肥胖試驗中，高達(dá)21%的患者停止了治療，并且，Structure的療效與禮來藥物的療效“大致相當(dāng)”。在投資者電話會議上，Structure在12周時比較了其口服治療與其他藥物的療效，稱orforglipron的體重減輕了6.5%，輝瑞的danuglipron的體重減輕了6.6%，諾和的口服司美格魯肽的體重減輕了3.7%。總結(jié)
目前市場上最熱銷的 GLP-1 藥物分別是諾和諾德 Wegovy 和禮來的 Zepbound，都是每周注射一次。而像 Structure 和禮來的候選藥物這樣的小分子口服藥，對患者來說可能更方便，而且對企業(yè)來說更便宜、更容易在世界各地生產(chǎn)和分銷。參考資料：
公司官網(wǎng)
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